二、中成药剂型简介 : 剂型是指药物制剂的形态。它是根据药物性质和临床要求,为使药物发挥最大疗效,减少毒副作用,便于生产、运输、贮存和应用而制成的具有一定质量标准的制剂。由于中药材品种繁多,性质差别悬殊,临床要求不同,药材所含成分之间相互作用关系复杂等原因,必须将药材制成各种不同的剂型,才能更好地满足临床给药的需要。
中成药是根据疗效确切应用广泛的中药单方、秘方、验方,经过精心研制,申报批准后大量生产备用的现成药剂。其剂型既有传统的丸、散、膏、丹、酒、胶、露,也有现代创新的片剂、针剂、冲剂、胶丸剂、胶囊剂、气雾剂。目前正式生产的中成药剂型约有40种左右。现将中成药剂型简介如下:
(一) 丸剂 系指药材细粉加粘合剂,或药材提取物与赋形剂制成的圆球状剂型。是品种最多的中成药剂型,因粘合剂不同而分蜜丸、水丸、浓缩丸、糊丸、蜡丸等,近代还创新一种丸形很小制法特殊的微丸。
1.蜜丸 系指药材细粉用蜂蜜为粘合剂制成的丸药。分大蜜丸、小蜜丸和水蜜丸三种。大蜜丸每丸重1.5～12克,一般每丸重9克;小蜜丸每丸重0.2～1克;水蜜丸每丸重约0.1克 。大蜜丸、小蜜丸较柔软,水蜜丸较坚硬。
蜜丸历史悠久,早在汉代就已创用,为最常用的中成药剂型之一。其主要特点是在体内崩解吸收缓慢,因此作用缓和,自古有“丸者缓也”的说法,适用于治疗慢性疾病。主要缺点是容易混入致病菌,服用不够方便,保存不好易变硬或生虫、长霉。主要外观质量标准是呈圆球状,柔软滋润,无纤维和异色斑点。
2.水丸 系指药物细粉用水(或黄酒、醋、稀药汁、糖液等)为粘合剂制成的丸药。水丸便于吞服,必要时可以包衣,适合于治疗多种疾病。缺点是,有时崩解度不合格,尤其是放置后变硬,在体内难于及时发挥药效。主要外观质量标准是圆整均匀,色泽一致,表面光滑无裂隙、无色斑,丸粒干燥硬实。
3.糊丸 系指药物细粉用米糊或面糊为粘合剂制成的丸药。含有刺激性较强或有剧毒药的方剂,往往做成糊丸。糊丸干后硬度大,比蜜丸、水丸难崩解吸收。由于崩解释放药物很慢,可以减少药物的刺激作用和毒副作用。外观质量标准同水丸。
4.蜡丸 系指药物细粉用熔化后的蜂蜡为粘合剂制成的丸药。制成蜡丸的目的在于迟化,它是丸剂中崩解吸收最慢的剂型。含较多剧毒药或刺激性药的方剂多制成蜡丸,以减少不良反应。蜡丸服后有溶化的,也有仍呈粒状排出,但内中药物已部分被吸收。蜡丸属肠溶性剂型,应遵医嘱服用,切莫因其难化而在服用前盲目加以压碎。外观质量标准同水丸。
5.浓缩丸 系指药物(或部分药物)提取的浸膏,与辅料(或药物细粉)制成的丸药。早在晋代就创用,但过去应用不多,本世纪20年代后才较为常用。特点是体积小,便于保存、服用、吸收。缺点是,有时崩解度不合要求。外观质量标准同水丸。
6.其他丸剂 系指药物细粉与其它粘合剂如红糖、白糖、饴糖、枣泥、胶汁、脏器等制成的丸药。此类丸剂较少见用。
(二) 散剂 系指一种或多种药物混合成的粉末状剂型。散剂是最古老的剂型之一。它的优点是制法简单,治病范围广泛。主要缺点是芳香性成分容易挥散而影响疗效,不便服用和容易污染、发霉变质。
主要外观质量标准是药粉要有一定的细度、干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。用于眼球或创伤面、溃疡面的外用散剂应严格符合卫生要求。
(三) 膏剂 分膏滋、软膏和膏药三种。
1.膏滋 又称煎膏剂,系指药材用水煎煮,去渣浓缩后加炼蜜或糖制成的半流体剂型。主要供内服用。优点是便于服用,容易吸收,奏效快。缺点是取服剂量不易准确,包装、运输、携带、保存较不方便。
主要外观质量标准是无焦臭、异味,无糖的晶粒析出,溶于水中不得有焦渣、药渣等异物。
2.软膏 系指以植物油、蜂蜡或其它适宜物质为基质,加入药物制成的半固体剂型。主要供外用,涂于皮肤或粘膜。传统的软膏多属油性基质,虽有稳定性好、配伍禁忌少和制备工艺简便的优点,但油腻感大,极易污染衣服,不便清洗是其缺点。新型软膏不论油性大小均容易清洗,容易透皮吸收,色泽、气味也有很大改进,有的甚至同化妆品的外观一模一样。
主要外观质量标准是均匀、细腻,涂于皮肤上无粗糙感,有适当的粘稠度和延展性;无酸败、异臭、变色,经寒冷、炎热而不变质。
3.膏药 系指用植物油提取药材中的有效成分,加红丹炼制而成的外用剂型。以植物油与红丹为基质的黑膏药最常用,此外还有以植物油与宫粉为基质的白膏药和以松香为基质的松香膏药等。膏药是中药特有的传统剂型,可用于治疗内、外、妇、儿各科多种疾病。优点是能容纳较多的药量,释放药物的量多而持久,不发霉、不生虫,大膏药可反复使用多次;缺点是贴用不便,有不良气味,污染衣服,个别有皮肤过敏反应。
主要外观质量标准 (指黑膏药) 是黑亮、油润、细腻,贴之能粘着不移动,揭之无膏药残留皮上。
(四) 丹剂 指用水银、硝石、雄黄等矿物经加热炼制而成的剂型。常与其它药物混合制成成药外用。“丹剂”并非指单一剂型,除上述的丹剂外,尚有典型的散剂、丸剂、锭剂,而且这些“丹剂”往往是些疗效较好的内服药,如紫雪、五粒回春丹、仁丹。
(五) 酒剂 又称药酒。系指药材用白酒(含乙醇量约50～60%)浸提制成的澄清液体剂型。其特点是用量少、吸收好、奏效快,常用于治疗风寒湿痹、跌打损伤。缺点是酒本身有药理作用,高血压病、肝脏病、心脏病及小儿、孕妇、对酒过敏的人不宜服用。
酒剂的外观应澄明,如出现较多沉淀,应经药检合格后方可使用,以保证药效。
(六) 酊剂 系指药材用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体剂型。它同酒剂的区别在于用一定浓度的乙醇而不是白酒或黄酒为溶媒及有一定的含药浓度。酊剂多数供内服,少数作外用。一般药材制得的酊剂浓度为20%(即100毫升酊剂中含药材20克);含剧毒药的酊剂浓度为10%(即100毫升酊剂中含剧毒药材10克)。酊剂的优点是制法简便,无需加热,尤其适用于含挥发性成分和不耐热成分的药材;乙醇溶解有效成分范围广,而蛋白质、粘液质等大分子杂质不易溶于醇,所得药液澄明度好,且可贮存较长时间。缺点是乙醇本身有一定药理作用,尤其不适用于对乙醇过敏患者及患儿。
主要外观质量标准是药液澄清,无杂质。若有沉淀产生,经检查含醇量和含药量合格者,滤去沉淀可照样使用。
(七) 糖浆剂 系指含有药材提取物和大量蔗糖的液体剂型。优点是味甜,便于吸收,尤其适合儿童和虚弱病人服用。缺点是不易保存,运输、携带不便,糖尿病人忌用。
主要外观质量标准是无沉淀或仅有少量易摇散的沉淀,无酸败气味,不生霉。
(八) 锭剂 系指药材细粉加粘合剂制成的具有不同形状的固体剂型。多磨汁外用或兼做内服、外用。
(九) 露剂 又称药露。系指芳香性药材经水蒸气蒸馏制成的澄明液体剂型。优点是保存药材固有的香味,便于服用、吸收。缺点是不易保存,运输不便,含药量不多。
主要外观标准是澄清,有香气,不得有异臭和絮状物或沉淀物。
(十) 胶剂 系指用动物的皮、骨、甲、角等为原料,用水煎取胶质,浓缩,加适量糖、油、酒,凝固切成块状进而干燥所得固体剂型。富含蛋白质等营养成分,属补养药,可单用,但多入汤剂或与他药合制成成药内服。
外观主要质量标准为干燥、平整、光滑,色泽均匀一致,无异臭、无发霉、软化、粘连及不含焦渣等杂物。
(十一) 茶剂 系指药材与茶叶(或不含茶叶)碾成粗末,或加粘合剂将粗末压成小块,应用时加沸水浸泡服汁或煎汁服用的固体剂型。多用于解表和中,感冒夹饮食积滞。
主要外观质量标准是干燥,不霉败变质,不结串,无虫蛀、鼠咬。
(十二) 片剂 系指药材经加工压制成片状的剂型。中药片剂多由浓缩浸膏与部分药材细粉、赋形剂混合制成。一般多包糖衣,少数不包衣(即素片)或包肠溶衣。优点是剂量准确;质量稳定;便于携带、运输、服用;成本低廉;卫生条件好;便于现代化工业生产。缺点是儿童和昏迷病人不便吞服;贮存不当会影响崩解;含挥发性成分的片剂不便贮存。
主要外观质量标准是完整光洁,色泽均匀,硬度适中,无受潮、发霉、变质。
(十三) 注射剂 系指药材提取后精制而成的,专供注入体内的灭菌剂型。是近几十年来创制的重要中药新剂型。优点是起效迅速,适用于急救;可用于不能从胃肠道给药者;药物不受消化道和食物的影响,生物利用度高;适用于多种疾病和多种药物;卫生条件好,便于现代化工业生产。主要缺点是注射给药疼痛,不方便;使用不当易发生危险;生产要求高,制造过程复杂。
注射剂的主要外观质量标准是澄明度应符合要求(如溶液型必须澄明,不得沉淀、混浊;混悬液型必须容易摇匀,颗粒大小适中;乳浊液型应均匀,不分层,无油滴);安瓿应封严;灭菌粉末加溶剂后应迅速溶解成澄明液。
(十四) 冲剂 系指药材提取物与辅料或药材细粉制成的可溶性或混悬性剂型,有颗粒状和块状两种。为近20年来创制的重要中药新剂型之一,发展很快。冲剂是在汤剂、糖浆剂、浸膏剂的基础上发展起来的,既保留汤剂、糖浆剂的优点,又避免汤剂、糖浆剂的缺点。冲剂主要缺点是含糖量高,容易吸潮。
(十五) 袋泡剂 系指将药材粗末装袋内,用开水浸泡后饮药液的固体剂型。它是在煮散和茶剂的基础上改进创新的。优点是使用方便,节省药材。
(十六) 胶囊剂 系指药物装于两节嵌合的空心胶囊中(硬胶囊) 或药物、药液密封于球型或椭圆形的胶丸内(软胶囊)的剂型。胶囊剂的优点是外观整洁美观,容易吞服;可掩盖药物的不适臭味;可制成速效、长效或肠溶胶囊;油性液体药物或遇湿、热不稳定的药物,可制成胶囊;微溶性药或制成丸、片后崩解释放不佳的药物,可制成胶囊提高生物利用度。缺点是溶化后局部浓度过高,故刺激胃粘膜的药物及小儿用药不宜制成胶囊;胶囊的填充用手工效率不高,若用机器则要求较高,尚难推广普及。胶囊剂目前在我国应用不多,但在国外,由于它的优点和机械化、自动化程度高,是较常用的剂型之一。
胶囊剂的主要外观质量标准是整洁,无粘结、变形、破裂,发霉变质。
(十七) 微囊剂 系指药物固体微粒或液滴包上一层薄膜而形成的密封囊状粒子的剂型。是近20年来用新型工艺制得的新剂型,发展很快,已用于中药生产。优点很多,如增加药物稳定性;减少药物刺激性和不良嗅味;减少复方的配伍禁忌;使液体变固体,便于制剂、运输;便于固体-液体混合均匀;改变给药途径等等。微胶囊可制成片剂、丸剂、散剂内服,也可制成注射剂或外用制剂。缺点是工艺复杂,释放药物不稳定等。
(十八) 滴丸剂 系指将药物溶解、乳化或混悬于适宜的熔融基质中,通过适宜的滴管滴入不相混溶的冷却液中,由于表面张力的作用,使液滴收缩成球状,并冷却凝固而成的丸状剂型。它很适合用于制备液体药物及主药体积小或有刺激性的药物,具有下列优点:制造设备简单、容易操作、占地面积小,有利文明生产;生产周期短,一般当天即可出产品;生产条件容易控制,含量较准确;药物损耗少,受热时间短,有利药物稳定;可提高难溶性药物的生物利用度;制成眼药水、滴耳剂的新剂型,可大大改善药液被泪液、脓液稀释的情况。缺点是基质和冷凝液种类不多,基质用量大,成品不易冷凝,主药必须体积小。
滴丸剂的主要外观质量标准是丸粒大小均匀,色泽一致,不发霉变质。
(十九) 口服安瓿剂 (口服液) 是以汤剂为基础,提取药材有效成分,加入矫味剂,按注射剂的工艺制成的一种口服剂型。实际是剂量型包装的液体制剂,不是独立的剂型。优点是服量小,味道好;吸收快,疗效好,便于急性病用;卫生条件好,便于携带、保存。缺点是成本高,工艺要求高。
主要外观质量标准是药液澄清或虽有小量沉淀,但容易摇散。
(二十) 橡胶膏剂 是在西药橡胶膏剂的基础上加入中药创制出来的中成药新剂型。具有同西药橡胶膏剂同样的优点,即成分比较稳定,粘着力强,不经预热可直接贴于患部,不污染衣服等。但它不象传统膏药具有含药量多,作用持续时间长的特点,且可引起皮肤过敏反应,对有过敏史及皮肤溃疡、有炎性渗出物者均不适用。主要用于风湿关节炎,跌打损伤止痛消炎和神经性皮炎等。
主要外观质量要求是粘着力强,膏面平坦均匀,色泽一致,无透油现象。
(二十一) 栓剂 亦称坐药或塞药。系由药物和基质制成,专供塞入肛门、阴道等体腔的一种固体剂型。栓剂在常温下为固体,塞入体腔后,在体温作用下能迅速熔化或软化而释放药物。它是一种古老的剂型,我国在汉代以前就有中药栓剂,但历来很少应用。近几十年来发展很快,在欧美属常用型之一。在我国,将随中药有效成分提取分离工作的不断深入,其品种、数量会不断增加。其优点是比口服给药吸收快,生物利用度高,给药后一半以上不经肝脏直入大循环,既可防止或减少药物在肝内起变化,又减少药物对肝脏的毒副作用;可避免药物对胃的刺激,防止胃酸及消化道的酶对药物的破坏作用;便于不宜服丸、片的病人,尤其是婴幼儿患者应用。缺点是使用不方便,成本比片剂、胶囊剂高,在炎热地区贮运不便。
主要外观质量标准是常温下应保持原形,不生霉变质,无异臭。
(二十二) 气雾剂 系指包装在带有阀门的耐压容器内的液体剂型。用时药物借容器内的抛射剂的压力从阀门以雾状形式喷射出来,直达病灶而发挥疗效。中药气雾剂是刚创用十几年的中药新剂型。多用治慢性气管炎、哮喘、冠心病及烧伤等。主要优点是使用方便,奏效迅速;卫生条件好;雾粒微小,能直达患处,药物分布均匀,便于吸收,给药剂量小。缺点是需有耐压容器,附阀门及抛射剂,成本高;需有灌封机设备和冷却设备;因瓶内有压力,遇热或受撞击易爆炸;可因抛射剂渗漏而无法喷射;作为主要用途的吸入气雾剂,可因干扰肺部吸收的因素较多,往往吸收不完全,剂量亦不易准确。
主要外观质量标准是包装完好无泄漏,压揿钮即有微小均匀的雾滴喷出。
(二十三) 膜剂 系指将药物溶解或混悬于成膜材料中,经涂膜、干燥、分剂量而成的一种含药薄片状新剂型。可由口服、舌下、眼结膜、阴道粘膜、体内植入、皮肤和创伤、烧伤、炎症表面覆盖等多种途径给药,以在全身或局部发挥作用。是一种很有发展前途的剂型。其优点是便于携带、使用;制备工艺简单,便于工业化文明生产;可制成多层复方薄膜,以避免配伍禁忌;可制成长效和速效剂型。主要缺点是仅适用于剂量小的药物。
(二十四) 其它剂型 中药剂型约40种,除以上介绍之外,尚有:
1.灸剂 系将艾叶捣、碾成绒,或加入其他药材制成的熏灼穴位或体表患部的固体剂型。历史悠久,简便易行,疗效显著。
2.线剂 亦称药线。是将丝线或棉线置药液中浸煮,经干燥制成的外用剂型。本剂型系利用所含药物的轻微腐蚀作用和药线的机械扎紧作用,切断痔核瘘管以治疗痔瘘,或以药线结扎为主,辅以膏药治疗毛细血管瘤。其特点是制备简便,可避免开刀的痛苦,在中西医结合治疗中常用。
3.条剂 又称药捻,为中医外科常用传统剂型。是将药材研成细粉,混合均匀,用桑皮纸(或棉纸、拷贝纸、植物纤维等)粘药膏后搓捻成细条,或用桑皮纸(白棉纸)搓捻成细条后粘一薄层面糊,再粘附药粉而成。主要用于插入疮口或瘘管内,以引流脓液,拔毒去腐,生肌敛口。尤其用于弯曲或分岔瘘管,疗效满意。此条剂多由医护人员自制。现有改用羧甲基纤维素等可溶性高分子多聚物为基质代替桑皮纸制条剂,具有适宜的韧性和可溶性,克服纸捻异物的缺点。
4.钉剂 是将药物细粉加糯米粉混合均匀后加水加热制成的合适软材,分剂量,搓成细长而两端尖锐(或锥形)的外用固体剂型。为中医外用传统剂型之一。主要用于治疗瘘管、溃疡性疮疡及早期宫颈癌等。
5.棒剂 是将药物制成小的棒状,直接使用于皮肤或粘膜上的剂型。主要起腐蚀、收敛等作用。多用于眼科。
6.熨剂 系将铁砂加热煅红醋淬,然后与药粉拌匀,临用时加醋迅速调匀,装入袋内,待药物发热后贴熨于患部的一种外用剂型。主要用于散寒止痛。现已制成新型熨剂,只要将袋内药粉与空气接触,即自行发热,使用甚便。
7.药香 系将药物制成香状,点燃后利用药烟起消毒空气、驱蚊、避秽防疾等作用的外用剂型。
8. 曲剂 系指药材经发酵加工制成的块状剂型。
9.流浸膏剂 系指用适宜的溶媒浸出药材有效成分后,蒸去部分溶媒,调整至每毫升相当于原药1克的浓度较高的液体剂型。其优点是便于吸收。流浸膏剂除少数直接供服用外,一般均用作配制酊剂、合剂、糖浆剂或其它剂型的原料。
10.浸膏剂 是将药材浸出液浓缩后的粉状或稠膏状的固体 (称干浸膏) 或半固体(称稠浸膏) 剂型。一般浸膏剂的浓度为每克相当于2～5克原药材。它的优点是有效成分较稳定;缺点是吸湿液化或失水变硬。除少数直接供临床服用外,一般用作配制软膏、硬膏、栓剂、散剂、丸剂、片剂、冲剂等制剂用。
11.合剂 系将疗效可靠、应用广泛的方剂,经浸提浓缩加入防腐剂而制成的内服液体剂型。是汤剂的一种改进,同汤剂比,具有体积小、能成批生产,贮存时间长,便于服用和省去临时配方煎药的麻烦。主要缺点是不能随证加减。
12.糕剂 系将药材粉末加入米面、蔗糖等制成的块状剂型。常用于治疗小儿脾胃虚弱、面黄肌瘦及食疗之用。具有令人乐于使用的优点。
13.糊剂 实为一种含多量粉末的软膏剂。具有较大的硬度、吸水能力和较小的油腻性,主要作皮肤保护剂用。
14.涂膜剂 系用有机溶媒(如丙酮、乙醇)溶解成膜材料(如聚乙烯醇缩甲乙醛、火棉胶)及药物而制成的外用剂型。用时涂于患处,溶媒挥干后形成薄膜保护创面,同时逐渐释放所含药物起治疗作用。
15.喷鼻剂 系将药物溶解于有机溶媒中,分装在特制的容器内,使用时喷于鼻腔的外用剂型。具有吸收速度快,可用于急症、自救或抢救用。
16.海绵剂 系将药物加入亲水性胶体溶液经干燥制成的一种吸水性很强的海绵状固体灭菌剂型。多用于外科辅助止血。可被机体吸收,复方中药海绵剂也可兼有止血、消炎、止痛等作用。